Introduzione sia al disintegrante che al riempitivo

Riepilogo degli eccipienti in compresse che possono fungere sia da agenti disintegranti che da leganti

1. L'amido può essere utilizzato sia come disintegrante che come legante. Tuttavia, l'impasto di amido viene generalmente utilizzato come legante, con una concentrazione comune del 10%, una bassa concentrazione del 5% e un'alta concentrazione del 20%. L'amido viene generalmente utilizzato come disintegrante utilizzando amido secco (metodo di aggiunta esterna), ovvero essiccando l'amido a 100-105 gradi prima dell'uso in modo che il contenuto di umidità dell'amido sia compreso tra 8-10% e il dosaggio sia generalmente il 5-20% del peso totale delle particelle secche.
2.MCC è stato sviluppato per la prima volta dagli americani nel 1950. È una cellulosa cristallina con un grado di polimerizzazione di circa 200, che si ottiene essiccando e macinando la parte cristallizzata dopo aver idrolizzato la parte acida in cellulosa. Sono per lo più polveri bianche o biancastre, inodori, cristalline, porose, per lo più deformabili, e hanno una maggiore tolleranza al farmaco principale. Questo è il motivo per cui fungono da riempitivi e leganti secchi per aumentare la durezza delle compresse. Allo stesso tempo, ha un effetto disintegrante (alcuni pensano che sia un effetto disintegrante) e ha una buona permeabilità all'acqua. Viene spesso utilizzato in combinazione con CMS-Na, L-HPC, ecc. per migliorare la disintegrazione e la dissoluzione. Alcuni libri di testo non classificano l'MCC come un disintegrante. Penso che questa sia una questione di comprensione personale, o una questione di classificazione ristretta e classificazione ampia. Esistono molti tipi di MCC, con diversa comprimibilità e scorrevolezza a seconda della dimensione delle particelle.
3. L'HPC è diviso in sostituzioni alte e basse. Tutti sanno che la sostituzione bassa può essere utilizzata come disintegrante e la sostituzione alta può essere utilizzata come legante. Inoltre, L-HPC può essere utilizzato anche come riempitivo nelle compresse per aumentarne la durezza. Questo è stato menzionato in molte letterature, ma il suo dosaggio è generalmente limitato. Come disintegrante è compresa tra il 2 e il 5%.
4. Esistono molti tipi di PVP. K30 utilizza generalmente una soluzione di acqua o etanolo al 3~20% come adesivo. La sua buona bagnabilità può aumentare l'idrofilicità del farmaco principale e migliorare l'infiltrazione dell'acqua, avendo così un certo effetto. Aiuta la disintegrazione e la dissoluzione. In generale, può anche essere considerato un agente disintegrante o disintegrante.
Inoltre, HPMC K4M viene generalmente utilizzato come legante, ma ha una buona bagnabilità e ha lo stesso effetto del PVP k30, che aiuta nella dissoluzione dei farmaci.
5. Amido parzialmente pregelatinizzato/amido parzialmente gelatinizzato. Starch 1500 di Colorcon è un amido parzialmente pregelatinizzato che può agire come legante secco ed è un eccellente disintegrante. In alcuni casi, dal 2% al 10%. Il dosaggio può agire come un super disintegrante e ha anche un'eccellente fluidità e un elevato potere lubrificante, che possono ridurre il dosaggio di glidanti e lubrificanti. Il PCS (parzialmente amido) di Asahi Kasei può essere utilizzato come eccipienti, leganti, disintegranti e ausiliari di granulazione. Inoltre, ha un effetto di ritenzione idrica, che può fornire una certa protezione ai farmaci sensibili all'umidità. 6. Altri. POLYPLASDONE XL, XL-10 (polivinilpirrolidone reticolato) di ISP può essere utilizzato come disintegrante, matrice solida, adesivo, ecc. Kollidon VA 64 di BASF può essere utilizzato come legante a compressione diretta, porogeno e disintegrante.